Эмицидин - для лечения и профилактики при патологических состояниях, сопровождающихся гипоксией (кислородной недостаточностью} органов и тканей у собак и кошек (2 мл)

Эмицидин обладает оригинальным механизмом действия, отличающимся от механизма действия известных ветеринарных препаратов. Принципиальным отличием от большинства из них является отсутствие специфического связывания с известными рецепторами. Эмицидин обладает выраженной способностью связывать свободные радикалы, ингибировать процессы перекисного окисления липидов биомембран и, таким образом, уменьшать интенсивность окислительных процессов в организме, защищать аппарат клеток и структуру их мембран от разрушительных воздействий. Как известно, свободные радикалы образуются в организме в результате метаболизма кислорода и представляют собой молекулы с неспаренным электроном на молекулярной или внешней атомной орбите и обладающие высокой реакционной способностью. Обладая высокой электрофильностью, свободные радикалы оказывают повреждающее действие на белки и липиды клетки и клеточных мембран, в частности, могут вызывать модификацию нуклеиновых кислот и ферментов, изменение структур и свойств гормонов и их рецепторов. Одним из таких процессов является инициирование окисления остатков ненасыщенных жирных кислот в липидах клеточных мембран - процесс перекисного окисления липидов (ПОЛ), что приводит к нарушению структурно-функционального состояния мембраны. Эти процессы являются базисными при различных заболеваниях, таких как атеросклероз, злокачественные новообразования, ишемическая болезнь сердца и мозга, дисциркуляторная энцефалопатия, церебральные инсульты, стресс, судорожные состояния, остеоартрит, воспалительные процессы, сахарный диабет, заболевания крови, аллергические и иммунодефицитные состояния инфекционные и паразитарные заболевания и др. Активизация ПОЛ отмечается при старении клеток и тканей. Повреждающему действию свободных радикалов противостоит собственная, эндогенная антиоксидантная система организма, которая включает ферментные системы (каталаза, глутатион пероксидаза, супероксиддисмутаза и др.) и эндогенные антиоксиданты (альфа-токоферол, витамин С и др.). Однако при интенсивном образовании свободных радикалов и развитии заболевания, или при старении эндогенная антиоксидантная система организма не справляется с патологическим процессом, и требуется поступление антиоксидантов извне. Вместе с тем восполнение природных антиоксидантов, прежде всего витаминов Е и С, не может обеспечить лечебного эффекта при заболеваниях и поэтому последние используются как профилактические или дополнительные средства. В противоположность им синтетические антиоксиданты обладают значительно более выраженным антиокислительным действием и используются для лечения широкого круга заболеваний. К числу таких препаратов относится эмицидин. Эмицидин является ингибитором свободнорадикальных процессов перекисного окисления липидов, активирует супероксиддисмутазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, улучшает энергетический обмен в клетке. Эмицидин обладает выраженным гиполипидемическим действием: он уменьшает в плазме крови уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности и увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности. Эмицидин оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, на ионные каналы (хлорный, кальция и калия) и рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию. Вызываемое эмицидином повышение функциональной активности биологической мембраны приводит к стабилизации конформационных изменений белковых макромолекул синаптических мембран, активации синаптических процессов и увеличению способности рецепторных комплексов, расположенных в мембране, к связыванию с лигандами, повышению активности нейромедиаторов. Таким образом, в свете современных представлений о веществах нового типа, не относящихся к прямым агонистам рецепторов, механизм действия эмицидина можно представить как эффект аллостерически потенцирующего рецептор лиганда и активатора ионных каналов. Можно полагать, что антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие эмицидина приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, в том числе и рецепторов, а именно к их переходу в конформацию открытого канала. Эти конформационные изменения облегчают в частности, канальную активацию ГАМК и АЦХолином или конкурентными агонистами и в результате улучшают открывание канала под действием агонистов, что приводит к активации синаптических процессов. Этот механизм объясняет широту спектра действия эмицидина, его чрезвычайно малые побочные эффекты и способность потенцировать действие других веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов. Таким образом, механизм действия эмицидина определяют прежде всего его антиоксидантные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов, усиливать связывание эндогенных веществ, улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур. Благодаря своему механизму действия эмицидин обладает широким спектром фармакологических эффектов и оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, связанных с процессами свободнорадикального окисления. В ветеринарной практике лекарственные средства на основе Эмицидина могут найти применение в лечении и профилактике заболеваний, по направлениям: кардиология, неврология, токсикология, хирургия, акушерство и гинекология, болезни молодняка животных, инфекционные и паразитарные заболевания, раневая патология, ветеринарная гериатрия и др.